中央电大《药物化学》形考作业(3)

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 药物化学作业3(10-12章)参考答案

一、药物名称及主要临床用途

题号

药品名称

主要临床用途

教材页码

备注

1

氨力农

心力衰竭

150


2

硝酸异山梨醇酯

抗心绞痛

129


3

地尔硫卓

降压、心律失常、心绞痛

133

药名以教材为准

4

哌唑嗪

降压、心衰

138


5

非诺贝特

降血脂

142


6

普萘洛尔

降压、心绞痛、心律失常

147


7

磺胺甲恶唑

抗菌

157

药名以教材为准

8

环丙沙星

广谱抗菌

162


9

阿昔洛韦

抗病毒

173


10

氟康唑

抗真菌

169


11

阿莫西林

抗菌

182


12

头孢噻肟钠

抗菌

186


13

氯霉素

抗菌

197


 

二、药物的化学结构式及化学名称

1.结构式:

参见教材第129页。

化学名:三硝酸甘油酯

2结构式:

参见教材第131页。

化学名:1,4-二氢-2,6-二甲基-4-(3-硝基苯基)-3,5-吡啶二甲酸甲乙酯

3.结构式:

参见教材第137页。

化学名:1-[(2S)-3-巯基-2-甲基丙酰]-L-脯氨酸

4.结构式:

参见教材第141页。

化学名:2-(4-氯苯氧基)-2-甲基丙酸乙酯

5结构式:

参见教材第157页。

化学名:4-氨基-N-2-嘧啶基苯磺酰胺

6.结构式:

参见教材第165页。

化学名:4-吡啶甲酰肼

7.结构式:

参见教材第161页。

化学名:1-乙基-6-氟-4-氧代-1,4-二氢-7-(1-哌嗪基)-3-喹啉羧酸

三、分解产物

1.产物结构式参见教材第135页

2.产物结构式参见教材第187页

3.产物结构式参见教材第197页

四、选择题

题号

答案

教材页码

备注

题号

答案

教材页码

备注

1

B

130


9

C

161


2

D

129


10

A

158


3

C

131


11

B

166


4

A

138


12

C

195


5

B

142


13

C

179


6

C

147


14

A

191


7

A

141


15

C

189


8

B

172






 

五、填充题

1.硝酸酯及亚硝酸酯类 钙拮抗剂  β-受体拮抗剂(相关内容见教材第129页)

2.烟酸类  苯氧乙酸类  羟甲戊二酰辅酶A还原酶抑制剂(相关内容见教材第140-141页)

3.二氢吡啶类  芳烷基胺类  苯并硫氮杂卓类(相关内容见教材第130-132页)

4.血管紧张素   抗高血压(相关内容见教材第137页)

5.巯甲丙脯酸   血管紧张素转化(相关内容见教材第137页)

6.磺胺  磺胺增效剂(相关内容见教材第157页)

7.代谢拮抗(相关内容见教材第150页)

8.萘啶羧酸类  噌啉羧酸类  吡啶并嘧啶羧酸类  喹啉羧酸类(相关内容见教材第159页)

9.雷米封  抗结核病(相关内容见教材第165页)

10.抗病毒  抗肿瘤(相关内容见教材第172页)

11.D-丙氨酸多肽转移酶   细胞壁(相关内容见教材第175页)

12.茚三酮(相关内容见教材第181页)

13.肾毒性  耳毒性(相关内容见教材第191页)

14. 4   1R,2R(-)或D(-)苏阿糖(相关内容见教材第197页)

六、简答题(以下为答题要点)

1.(1)神经节阻断药,如美加明;(2)作用于神经末梢的药物,如利舍平;(3)血管紧张素转化酶抑制剂,如卡托普利;(4)肾上腺素受体拮抗剂,如萘普洛尔;(5)利尿药,如氢氯噻嗪;(6)钙拮抗剂,如硝苯地平;(7)作用于中枢神经系统的药物,如甲基多巴。(相关内容见教材第133-139页)

2.(1)钙拮抗剂:通过扩张外周血管或脑血管作用,主要用于心脑血管疾病的治疗,如高血压、心绞痛、心律失常及脑血栓、脑外伤后遗症等。代表药物有尼群地平、维拉帕米、地尔硫卓、桂利嗪等(相关内容见教材第130-133页)。

(2)β-受体阻断剂:临床主要用于预防、治疗高血压、心律失常、心绞痛及青光眼,品种有普萘洛尔、阿替洛尔、噻吗洛尔、艾司洛尔等(相关内容见教材第147-148页)。

(3)血管紧张素转化酶(ACE)抑制剂:可用于各种类型高血压的治疗,代表药物有卡托普利、依那普利。(相关内容见教材第136页)

(4)羟甲戊二酰辅酶A抑制剂:主要用于预防、治疗高血脂症及冠心病,如辛伐他汀。(相关内容见教材第142页)

3.(1)3β-H的差向异构,在光和热的作用下异构化生成无效的3-异利舍平。

(2)氧化反应,在光和氧的作用下,被氧化成3-去氢利舍平及3,5-二烯利舍平。

(3)酯键水解,利舍平水溶液在酸碱条件下均可发生水解。(相关内容见教材第135页)。

4.(1)与代谢物结构相似;(2)与特定酶竞争作用,干扰生物合成;(3)掺入生物分子,导致致死合成。(相关内容见教材第156页)

5.(1)TMP与SMZ均可影响四氢叶酸的合成;(2)SMZ抑制二氢叶酸合成酶;(3)TMP抑制二氢叶酸还原酶;(4)通过双重阻断,两者产生协同抗菌作用,可明显增强药效(相关内容见教材第157页)。

6.(1)苯环为必需结构,含氮杂环可为吡啶、嘧啶;(2)3位羧基及4位羰基为必需一基团;(3)1位取代基乙基或环丙基最好;(4)5位取代基氨基最佳;(5)6位或6,8位氟取代活性增强;(6)7位引入杂环活性增强,哌嗪基最好。(相关内容见教材第161页)。

7.(1)青霉素碱性条件下,β-内酰胺开环生成青霉酸(结构式见教材第178页)。

(2)稀酸溶液,室温重排为青霉二酸(结构式见教材第178页)。

(3)强酸加热裂解为小分子青霉胺及青霉醛酸(结构式见教材第178页)。

(4)在β-内酰胺酶的作用开环生成青霉酸(结构式见教材第17)

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