一、药物名称及主要临床用途
题号 | 药品名称 | 主要临床用途 | 教材页码 | 备注 |
1 | 氨力农 | 心力衰竭 | 150 | |
2 | 硝酸异山梨醇酯 | 抗心绞痛 | 129 | |
3 | 地尔硫卓 | 降压、心律失常、心绞痛 | 133 | 药名以教材为准 |
4 | 哌唑嗪 | 降压、心衰 | 138 | |
5 | 非诺贝特 | 降血脂 | 142 | |
6 | 普萘洛尔 | 降压、心绞痛、心律失常 | 147 | |
7 | 磺胺甲恶唑 | 抗菌 | 157 | 药名以教材为准 |
8 | 环丙沙星 | 广谱抗菌 | 162 | |
9 | 阿昔洛韦 | 抗病毒 | 173 | |
10 | 氟康唑 | 抗真菌 | 169 | |
11 | 阿莫西林 | 抗菌 | 182 | |
12 | 头孢噻肟钠 | 抗菌 | 186 | |
13 | 氯霉素 | 抗菌 | 197 | |
二、药物的化学结构式及化学名称
1.结构式:
参见教材第129页。
化学名:三硝酸甘油酯
2结构式:
参见教材第131页。
化学名:1,4-二氢-2,6-二甲基-4-(3-硝基苯基)-3,5-吡啶二甲酸甲乙酯
3.结构式:
参见教材第137页。
化学名:1-[(2S)-3-巯基-2-甲基丙酰]-L-脯氨酸
4.结构式:
参见教材第141页。
化学名:2-(4-氯苯氧基)-2-甲基丙酸乙酯
5结构式:
参见教材第157页。
化学名:4-氨基-N-2-嘧啶基苯磺酰胺
6.结构式:
参见教材第165页。
化学名:4-吡啶甲酰肼
7.结构式:
参见教材第161页。
化学名:1-乙基-6-氟-4-氧代-1,4-二氢-7-(1-哌嗪基)-3-喹啉羧酸
三、分解产物
1.产物结构式参见教材第135页
2.产物结构式参见教材第187页
3.产物结构式参见教材第197页
四、选择题
题号 | 答案 | 教材页码 | 备注 | 题号 | 答案 | 教材页码 | 备注 |
1 | B | 130 | | 9 | C | 161 | |
2 | D | 129 | | 10 | A | 158 | |
3 | C | 131 | | 11 | B | 166 | |
4 | A | 138 | | 12 | C | 195 | |
5 | B | 142 | | 13 | C | 179 | |
6 | C | 147 | | 14 | A | 191 | |
7 | A | 141 | | 15 | C | 189 | |
8 | B | 172 | | | | | |
五、填充题
1.硝酸酯及亚硝酸酯类 钙拮抗剂 β-受体拮抗剂(相关内容见教材第129页)
2.烟酸类 苯氧乙酸类 羟甲戊二酰辅酶A还原酶抑制剂(相关内容见教材第140-141页)
3.二氢吡啶类 芳烷基胺类 苯并硫氮杂卓类(相关内容见教材第130-132页)
4.血管紧张素 抗高血压(相关内容见教材第137页)
5.巯甲丙脯酸 血管紧张素转化(相关内容见教材第137页)
6.磺胺 磺胺增效剂(相关内容见教材第157页)
7.代谢拮抗(相关内容见教材第150页)
8.萘啶羧酸类 噌啉羧酸类 吡啶并嘧啶羧酸类 喹啉羧酸类(相关内容见教材第159页)
9.雷米封 抗结核病(相关内容见教材第165页)
10.抗病毒 抗肿瘤(相关内容见教材第172页)
11.D-丙氨酸多肽转移酶 细胞壁(相关内容见教材第175页)
12.茚三酮(相关内容见教材第181页)
13.肾毒性 耳毒性(相关内容见教材第191页)
14. 4 1R,2R(-)或D(-)苏阿糖(相关内容见教材第197页)
六、简答题(以下为答题要点)
1.(1)神经节阻断药,如美加明;(2)作用于神经末梢的药物,如利舍平;(3)血管紧张素转化酶抑制剂,如卡托普利;(4)肾上腺素受体拮抗剂,如萘普洛尔;(5)利尿药,如氢氯噻嗪;(6)钙拮抗剂,如硝苯地平;(7)作用于中枢神经系统的药物,如甲基多巴。(相关内容见教材第133-139页)
2.(1)钙拮抗剂:通过扩张外周血管或脑血管作用,主要用于心脑血管疾病的治疗,如高血压、心绞痛、心律失常及脑血栓、脑外伤后遗症等。代表药物有尼群地平、维拉帕米、地尔硫卓、桂利嗪等(相关内容见教材第130-133页)。
(2)β-受体阻断剂:临床主要用于预防、治疗高血压、心律失常、心绞痛及青光眼,品种有普萘洛尔、阿替洛尔、噻吗洛尔、艾司洛尔等(相关内容见教材第147-148页)。
(3)血管紧张素转化酶(ACE)抑制剂:可用于各种类型高血压的治疗,代表药物有卡托普利、依那普利。(相关内容见教材第136页)
(4)羟甲戊二酰辅酶A抑制剂:主要用于预防、治疗高血脂症及冠心病,如辛伐他汀。(相关内容见教材第142页)
3.(1)3β-H的差向异构,在光和热的作用下异构化生成无效的3-异利舍平。
(2)氧化反应,在光和氧的作用下,被氧化成3-去氢利舍平及3,5-二烯利舍平。
(3)酯键水解,利舍平水溶液在酸碱条件下均可发生水解。(相关内容见教材第135页)。
4.(1)与代谢物结构相似;(2)与特定酶竞争作用,干扰生物合成;(3)掺入生物分子,导致致死合成。(相关内容见教材第156页)
5.(1)TMP与SMZ均可影响四氢叶酸的合成;(2)SMZ抑制二氢叶酸合成酶;(3)TMP抑制二氢叶酸还原酶;(4)通过双重阻断,两者产生协同抗菌作用,可明显增强药效(相关内容见教材第157页)。
6.(1)苯环为必需结构,含氮杂环可为吡啶、嘧啶;(2)3位羧基及4位羰基为必需一基团;(3)1位取代基乙基或环丙基最好;(4)5位取代基氨基最佳;(5)6位或6,8位氟取代活性增强;(6)7位引入杂环活性增强,哌嗪基最好。(相关内容见教材第161页)。
7.(1)青霉素碱性条件下,β-内酰胺开环生成青霉酸(结构式见教材第178页)。
(2)稀酸溶液,室温重排为青霉二酸(结构式见教材第178页)。
(3)强酸加热裂解为小分子青霉胺及青霉醛酸(结构式见教材第178页)。
(4)在β-内酰胺酶的作用开环生成青霉酸(结构式见教材第17)
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