一、药品名称及主要用途
题号 | 药品名称 | 主要临床用途 | 教材页码 | 备注 |
1 | 氯胺酮 | (静脉)全麻 | 8 | 胺与氨勿混淆 |
2 | 氟烷 | (吸入性)全麻 | 7 | 见小黄本22 ,29页 |
3 | 利多卡因 | 局部麻醉 | 15 | |
4 | 地西泮 | 镇静、催眠 | 25 | 参见小黄本第17页 |
5 | 奋乃静 | 抗精神病 | 35 | |
6 | 艾司唑仑 | 镇静、催眠 | 27 | |
7 | 卡马西平 | 抗癫痫 | 30 | 结构式以教材为准,见小黄本第11页 |
8 | 氟哌啶醇 | 抗精神病 | 35 | |
9 | 阿司匹林 | 解热、镇痛、消炎 | 43 | |
10 | 吡罗昔康 | 风湿、类风湿 | 52 | |
11 | 萘普生 | 镇痛、抗风湿 | 52 | 见小黄本23,30页 |
12 | 盐酸哌替啶 | 麻醉性镇痛 | 61 | 结构式中包含盐酸, 见小黄本23,30页 |
13 | 吗啡 | 麻醉性镇痛 | 55 | 结构式以教材为准,见小黄本23,30页 |
14 | 喷他佐辛 | 镇痛 | 62 | |
15 | 盐酸美沙酮 | 镇痛、戒毒 | 62 | 结构式中包含盐酸 |
二、药物的化学结构式及化学名称
1.结构式:
参见教材第13页。参见《药物化学期末复习指导》(即小黄本)第18页
化学名:4-氨基苯甲酸-2-(二乙氨基)乙酯盐酸盐
2.结构式:
参见教材第21页。
化学名:5-乙基-5-苯基-2,4,6-(1H,3H,5H)嘧啶三酮
3.结构式:
参见教材第31页。
化学名:2-丙基戊酸钠
4.结构式:
参见教材第34页。
化学名:N,N-二甲基-2-氯-10H-吩噻嗪-10-丙胺
5.结构式:
参见教材第44页。
化学名:N-(4-羟基苯基)乙酰胺
6.结构式:
参见教材第52页。
化学名:2-(4-异丁基苯基)丙酸
7.结构式:
参见教材第52页。
化学名:2-[(2,6-二氯苯基)氨基]苯乙酸钠
三、分解产物
1.产物结构式参见教材第13页。
2.产物结构式参见教材第22页。参见《药物化学期末复习指导》(即小黄本)第13页
3.产物结构式参见教材第25页。
4.产物结构式参见教材第36页。
5.产物结构式参见教材第43页。参见《药物化学期末复习指导》(即小黄本)第19页
6.吲哚美辛强酸或强碱的水解产物为:
对氯苯甲酸
5-甲氧基-2-甲基-1H-吲哚-3-乙酸
(请大家参照教材第50页吲哚美辛结构式,画出上述产物的结构)
四、选择题
题号 | 答案 | 教材页码 | 备注 | 题号 | 答案 | 教材页码 | 备注 |
1 | C | 7 | | 9 | D | 52 | |
2 | A | 9 | | 10 | B | 62 | |
3 | B | 14 | | 11 | C | 63 | |
4 | D | 31 | | 12 | A | 57 | |
5 | C | 31 | | 13 | C | 13 | |
6 | A | 26 | | 14 | D | 55 | |
7 | B | 40 | | 15 | B | 35 | |
8 | D | 36 | | | | | |
五、填充题
1.在生产、贮存过程中引进或产生的药物以外的其他化学物质,包括由于分子手性的存在而产生的非治疗活性的光学异构体。(参见教材第3页)
2.全身麻醉药 局部麻醉药(参见教材第6页)
3.芳伯胺(参见教材第13页)
4.抗心律时常(参见教材第5页)
5.巴比妥酸 解离常数 脂溶性(参见教材第20页)
6.苯基丁酰尿 粉针(参见教材第22页)
7.吩噻嗪类 噻吨类 丁酰苯类 苯酰胺类(参见教材第31、32、33页),见小黄本第28,32页
8.花生四烯酸环氧合 前列腺素(参见教材第39页),见小黄本第28,32页
9.3,5-吡唑烷二酮类 邻氨基苯甲酸类 吲哚乙酸类 芳基烷酸类(参见教材第46、47、48页)
10.心血管系统(参见教材第44页)
11.保泰松(参见教材第46页)
12.强 外消旋体(参见教材第52页)
13.吗啡喃类 苯吗啡类 哌啶类 氨基酮类(参见教材第58页)
14. 5 左旋体(参见教材第55页)
15.吗啡 镇咳药(参见教材第56页)
简答题(以下为答题要点)
1.是指在生产、贮存过程中引进或产生的药物以外的其他化学物质,包括由于分子手性的存在而产生的非治疗活性的光学异构体。在不影响疗效、不产生毒副作用的原则下,便于制造、贮存和生产,允许存在一定限量的某些杂质。(参见教材第3页)
2.参见教材第12页。注意注明反应条件。
3.其水溶液放置易分解,产生苯基丁酰尿沉淀而失效。因此,其注射剂不能预先配置进行加热灭菌,须做成粉针剂。
相关反应式参见教材第22页。
4.地西泮和奥沙西泮遇酸和碱易发生水解,分别生成2-甲氨基-5-氯二苯酮和2-苯甲酰基-4-氯苯胺,后者含有芳伯胺基,经重氮化后和β-萘酚偶合,生成橙色的偶氮化合物,而前者无此反应,可供鉴别。反应式参见《药物化学期末指导》(小黄本)第15页。
5.按化学结构分类:(1)吩噻嗪类,如氯丙嗪;(2)噻吨类,如氯普噻吨;(3)丁酰苯类,如氟哌啶醇;(4)苯酰胺类,如舒必利;(5)二苯并氮杂卓类,如氯氮平。(参见教材第31、32、33、34页),见小黄本第14页
6.答题要点:
(1) 抑制花生四烯酸环氧合酶,使前列腺素合成减少
(2) 前列腺素是:a 致热物质 b 弱的致痛作用(痛觉增敏) c炎症介质(参见教材第39页)
7.答题要点:
阿司匹林 水杨酸杂质 易被氧化呈色
扑热息痛 对氨基酚 易被氧化呈色(参见教材第43、44页)
8.可分为以下5类
(1)3,5-吡唑烷二酮类,如保泰松;(2)邻氨基苯甲酸类,如氯酚那酸;
(3)吲哚乙酸类 ,如吲哚美辛; (4)芳基烷酸类,如布洛芬;(5)1,2苯并噻嗪类,如吡罗昔康(参见教材第46、47、48页)
9.(1)分子中具有一个平坦的芳环结构,与受体的平坦部位通过范德华力相互作用;(2)有一个碱性中心,并在生理条件下大部分电离为阳离子,与受体表面的阴离子以静电引力相结合;(3)碱性中心和平坦的芳环处在同一平面上,而烃基部分凸出于平面的前方,正好和受体的凹槽相适应。(参见教材第64页)
10.解热镇痛药的作用部位主要在外周,只对头痛、牙痛、神经痛、关节痛、肌肉痛等慢性疼痛有良好的作用,而对创伤性剧痛和内脏绞痛等急性锐痛无效,而且这类药物产生耐受性及成瘾性(依赖性)。麻醉性镇痛药作用于中枢神经系统的阿片受体,一般用于严重创伤或烧伤等急性锐痛,但副作用较严重,反复应用后易产生耐受性、成瘾性及呼吸抑制等。
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