四、简答题
1.简述血浆半衰期在临床应用的意义。
答:血浆半衰期指体内血药浓度下降一半所需的时间。其临床意义如下:
1.反映药物在体内消除的速度 2.确定最适的给要间隔时间
3.估计停药后药物从体内完全消除的时间 4.预计连续给药后达到稳态血药浓度的时间
2.简述新斯的明的临床应用及其应用的药理基础。
答:重症肌无力:可改善肌无力症状;
手术后腹气胀和尿潴留:兴奋胃肠道平滑肌和膀胱逼尿肌,促进排气和排尿;
阵发性室上性心动过速:通过拟胆碱作用使心率减慢;
非除极化型肌松型药中毒:如筒箭毒碱过量中毒的解救。
3.举例说明何谓受体激动剂和受体拮抗剂。
答:激动剂:药物与受体亲和力较强,也有较强的内在活性,如吗啡兴奋阿片受体,引起镇痛和欣快作用; 拮抗剂:药物与受体亲和力较强,但无内在活性,不产生效应,能阻断激动药与受体结合,对抗或取消激动药的作用,如阿托品阻断乙酰胆碱和毛果芸香碱的拟胆碱作用。
4.试述有机磷中毒的症状。
答:瞳孔缩小,食物模糊,眼痛,流涎,口吐白沫,出汗,支气管分泌增加,支气管痉挛,呼吸困难,恶心,呕吐,腹痛,腹泻,大小便失禁,血压下降,心动过缓,肌肉震颤,抽搐,严重者肌无力甚至麻痹;神经系统表现为不安,失眠,惊厥,转而昏迷,呼吸抑制,循环衰竭。
5.阿托品在解救有机磷中毒的作用特点。
答:及早、足量、反复注射阿托品,以缓解中毒症状,直至M样中毒症状缓解并出现阿托品化,如瞳孔较前散大,颜面潮红,皮肤干燥,腺体分泌减少,口干,肺部湿罗音减少,心率加快等,然后逐渐减少阿托品用量,以防引起阿托品中毒,但不能突然停药。
6.试述阿托品的用途。
答:麻醉前给药:用于全身麻醉前给药,可减少呼吸道腺体分泌,防止阻塞呼吸道;
眼科方面的应用:虹膜睫状体炎,检查眼底,验光配镜;
缓解内脏绞痛:对胃肠绞痛效果好;
治疗缓慢型心律失常:如窦性心动过缓、窦房传导阻滞、房室传导阻滞等;
抗感染性休克:对爆发型流脑、中毒性菌痢、中毒性肺炎所致的感染有效;
解救有机磷酸酯类中毒:可迅速解除M症状。
7.山莨菪碱的作用特点和主要用途。
答:松弛平滑肌,解除血管痉挛,改善微循环;
抑制腺体分泌,散瞳作用比阿托品弱10-20倍;
不易通过血脑屏障,中枢兴奋作用也弱;
主要用于感染性休克和内脏绞痛。
8.肾上腺素临床应用的主要禁忌症有哪些。
答:禁用于高血压、器质性心脏病、糖尿病、甲状腺机能亢进等患者。
9.去甲肾上腺素的不良反应有哪些。
答:局部组织缺血坏死;急性肾功能衰竭;较长时间滴注若突然停药,可引起血压剧降。
10.试述酚妥拉明的用途。
答:外周血管痉挛性疾病和血栓闭塞性脉管炎;
当静滴去甲肾上腺素外漏时,可用酚妥拉明注射,防止局部组织坏死;
抗休克:用于感染性、心源性、神经性休克的治疗;
诊治嗜铬细胞瘤;
充血性心力衰竭和急性心肌梗死。
11.试比较琥珀胆碱和筒箭毒碱在作用、机理、不良反应和中毒解救方面有何不同。
答:琥珀胆碱:肌松作用出现快,2分钟达到高峰,5分钟后消失,持续时间短,易于控制,从颈部肌肉开始,逐渐波及肩胛、腹部和四肢;用药后先出现短时间的肌束震颤;连续用药可产生快速耐受性;抗胆碱酯酶药不仅不能拮抗其肌松作用,反而加强之;当琥珀胆碱过量时不能用新斯的明治疗;其不良反应为呼吸肌麻痹,引起肌肉酸痛,血钾升高,能使眼外肌短暂收缩,升高眼压。
筒箭毒碱:4分钟产生作用,持续80-120分钟,肌松作用有一定顺序,从颜面开始,依次为四肢、颈部、躯干,最后累及膈肌;当筒箭毒碱中毒可用新斯的明解救;其不良反应为心率减慢、血压下降、支气管痉等。
12.简述东莨菪碱的主要用途有哪些。
答:麻醉前用药;防晕止吐;抗震颤麻痹症;全身麻醉;有机磷酸酯类中毒的解救。
13.简述苯二氮卓类药物的主要药理作用。
答:抗焦虑作用:小剂量对病人的焦虑、紧张、恐惧、不安、失眠有显著改善;
镇静催眠:随剂量增加可产生镇静催眠作用;
抗惊厥、抗癫痫;
中枢性肌肉松弛:可用于缓解脑血管意外等中枢病变所致的肌将至。
14.试述硝酸酯类与普萘洛尔联合应用治疗心绞痛的药理基础。
答:二药合用能协同降低耗氧量,普萘洛尔能对抗硝酸酯类引起的反射性心率加快,硝酸酯类可缩小普萘洛尔所致的心室容积增大和心室射血时间延长,相互取长补短,合用时用量减少,副作用也减少。
15.试述肾上腺素的临床应用。
答:心脏骤停的复苏;过敏性休克;支气管哮喘;与局麻药配伍;局部止血。
16.简述对乙酰氨基酚(扑热息痛)的药理作用及应用特点。
答:解热镇痛作用缓和持久,作用强度类似乙酰水杨酸,但抗炎作用很弱,无实际疗效,常用于感冒发热、神经痛、肌肉痛及乙酰水杨酸不能耐受或过敏的患者。
17.试述氯丙嗪所引起的血压下降,不用肾上腺素治疗的理由。
答:氯丙嗪降压是阻断α受体,肾上腺素可激活α、β受体,氯丙嗪中毒时用肾上腺素后仅表现为β效应使血压更为下降,故不宜选用。
19.试述吗啡用于治疗心源性哮喘的药理依据是什么?
答:吗啡有镇静作用,有利于消除患者由于窒息带来的恐惧、不安情绪;
吗啡降低呼吸中山对二氧化碳的敏感性,减弱无代偿的呼吸过度兴奋;
吗啡扩展外周血管,降低外周阻力,有利于肺水肿的消除,减轻心脏负荷。
20.简述吗啡的药理作用和临床应用表现在哪些方面?
答:药理作用:镇痛、镇静作用;抑制呼吸;镇咳;催吐;兴奋平滑肌;扩张阻力血管及容量血管,引起体位性低血压;
临床应用:镇痛;心源性哮喘;止泻。
21.癌症患者选用镇痛药的原则有哪些?
答:三阶梯治疗是对癌痛的性质和原因作出正确的评估后,根据癌症病人的疼痛程度和原因选择相应的镇痛药,原则是:口服给药;按时给药;按阶梯给药;药物剂量个体化。
第一阶梯用药以非甾体类抗炎药为主;第二阶梯用药以若弱阿片类药物为主;第三阶梯用药以强阿片类药物为主。辅助用药始终贯彻其中。
22.简述乙酰氨基酚(扑热息痛)的药理作用及应用特点。见16题
23.试述抗高血压药物的分类,并列出各类的一个代表药物。
答:利尿药 氢氯噻嗪;钙拮抗药 硝苯地平;血管紧张素Ⅰ转化酶抑制药 卡托普利;
血管紧张素Ⅱ受体拮抗药 氯沙坦;改变交感中枢活性药 可乐定;抗去甲肾上腺素能神经末梢药 利血平;神经节阻断药 美加明;肾上腺素阻断药 普萘洛尔;血管平滑肌舒张药 肼屈嗪。
24.简述可乐定降压作用机制及其主要适应症。
答:选择性激动延脑孤束核次一级神经元突触后膜α2受体和延髓吻端网状腹外侧咪唑啉受体,激动抑制性神经元,使外周交感神经活性降低,血压下降。适用于各型高血压,尤其适用于兼有溃疡病高血压患者和肾性高血压。
25.试述普萘洛尔的降压作用机制及其主要适应证。
答:阻断心脏β1受体,心率减慢,心输出量减少,血压降低;
抑制肾小球旁器细胞分泌肾素,阻碍RAAS对血压的影响;
阻断中枢β受体,抑制中枢兴奋神经元,使外周交感神经张力降低;
阻断去甲肾上腺素能神经末梢突触前膜的β受体,减少NA释放;
用于轻、中度高血压的治疗,尤其适用于伴有心绞痛、心动过速、脑血管疾病的高血压患者。
26.简述卡托普利降压作用机制及其特点。
答:选择性抑制血管紧张素Ⅰ转化酶,使血管紧张素Ⅱ生成减少,导致动静脉舒张,外周阻力下降,血压降低;也使醛固酮生成减少,引起排水、排钠;促进前列腺素释放,有扩血管作用,降压。
27.试述利尿药分哪几类,写出各类药物主要的作用部位并列出一个代表药物。
答:高效利尿药 作用于肾脏髓袢升支粗段髓质部、皮质部,如呋塞米;
中效利尿药 作用于肾脏髓袢升支粗段皮质部和远曲小管,如噻嗪类;
低效利尿药 作用于远曲小管和集合管,如螺内酯。
28.用于治疗流行性脑脊髓膜炎的磺胺类药物是哪个药?简述选用此药的药理基础。
答:磺胺嘧啶
对脑膜炎球菌敏感,其血浆蛋白结合率低,较易通过血脑屏障,脑脊液中浓度高,首选于治疗流脑。
29.试述吗啡的药理作用和临床应用。答:见20题
30.抗心绞痛药物可分哪几类,每类各写出一个代表药物。
答:硝酸酯类 硝酸甘油;钙拮抗药 硝苯地平;β受体阻断药 普萘洛尔。
31.简述利多卡因抗心律失常机制及其临床应用。
答:机制:抑制钠内流,促进钾外流;降低自律性,缩短不应期,改善传导,消除单项阻滞;
临床应用:治疗室性心律失常,对开胸手术、洋地黄中毒、急性心肌梗死的室性心律失常有效,为防治急性心肌梗死所伴有的室性心律失常的首选药。
32.糖皮质激素有哪些主要的不良反应。
答:类肾上腺皮质亢进综合症;诱发加重感染;诱发加重溃疡;延缓伤口愈合;影响生长发育;引起欣快、激动、失眠、升高眼压、诱发精神失常等。
33.简述钙拮抗剂的主要临床应用。
答:心律失常;心绞痛;高血压;脑血管病;外周血管痉挛性疾病;保护心肌缺血和再灌注损伤等。
34.钙拮抗剂对心脏的作用主要表现在哪些方面。
答:负性肌力:阻滞钙内流,使心肌兴奋-收缩脱偶联,收缩力减弱;
负性频率和负性传导:钙离子是除极化的主要离子,引起心率减慢、传到减慢。
35.呋塞米利尿作用特点及主要不良反应。
答:利尿作用迅速、强大、短暂,口服有效,30分钟起效,1-2小时达高峰,维持6-8小时,静注2-10分钟生效,30分钟达高峰,维持2-4小时。不良反应为水与电解质紊乱,耳毒性,高尿酸血症,恶心、呕吐。
36.比较吗啡和阿司匹林的镇痛作用,镇痛机理及其临床应用的区别。
答:答:(1)镇痛强度与性质:吗啡具有强大的选择性镇痛作用,对各种疼痛均有效,对持续性慢性钝痛的效力大于间断性锐痛。消除由疼痛引起的焦虑、紧张、恐惧情绪,还显著提高对疼痛的耐受力。阿司匹林仅有中等程度镇痛作用,对严重创伤性剧痛及内脏、平滑肌绞痛无效;对慢性钝痛有良好镇痛作用。(2)镇痛机制:吗啡镇痛作用部位在脊髓胶质区、丘脑内侧核团、脑室与导水管周围灰质的阿片受体。阿司匹林镇痛作用主要在外周,阻止炎症时PG合成,但也不排除部分地通过CNS而发挥镇痛作用。(3)应用:吗啡主要用于急性锐痛与癌性疼痛,因有成瘾性不用于慢性钝痛。阿司匹林主要用于慢性钝痛,因不产生欣快症与成瘾性,应用广泛。
37.常用硫脲类抗甲状腺药物有哪些?简述本类药物的作用原理、临床应用。
答:硫脲类药物有甲硫氧嘧啶、甲巯咪唑、卡比马唑等;
作用原理为作为甲状腺过氧化物酶的底物被碘化,使碘不能结合到甲状腺球蛋白上,还可抑制过氧化物酶活性,妨碍T3 、T4合成;
临床用于甲亢内科治疗,甲亢术前准备,甲状腺危象辅助治疗。
38.试述氟喹诺酮类药物药理作用的主要特点有哪些?
答:抗菌谱广,抗菌作用强,对革兰阴性菌作用强,对革兰阳性球菌也有效;
多数品种为口服制剂,半衰期长,服药次数少,使用方便,组织穿透力强,体内分布广,组织体液药物浓度高;细菌对其耐药的发生率低,与其他药物无交叉耐药性。
39.简述磺胺类药物的作用机制。答:磺胺的结构与PABA相似,能与PABA竞争二氢叶酸合成酶,妨碍二氢叶酸的合成,使细菌核酸合成受阻,从而抑制细菌生长繁殖。
40.简述氨基甙类抗生素的主要不良反应及其预防措施。
答:肾毒性 老年、休克、脱水、原有肾病的患者及并用多粘菌素、两性霉素B、呋塞米等肾毒性药物的患者注意用量、疗程;
耳毒性 用药期间注意耳鸣、眩晕等早期症状,进行听力监测,避免与其他有耳毒性药物合用;
过敏反应 ;神经肌肉阻滞。
41.用于治疗流行性脑脊髓膜炎的磺胺类药物是哪个药?简述选用此药的药理基础。答:见28题
42.简述天然青霉素G有哪些主要缺点。
答:水溶液不稳定,室温放置24小时大部分失效,并产生引起过敏反应的降解物;
口服易被胃酸、消化酶破坏,不易透过血脑屏障,吸收缓慢;
抗菌谱窄;易产生耐药性。
43.试述氟喹诺酮类药物药理作用的主要特点有哪些。 答:见38题
44.简述红霉素的主要不良反应及其预防措施。
答:( 1) 胃肠道反应,宜饭后服药。(2 )静 脉 滴易引起静脉炎,避免药液外漏。(3 )肝 损 害,定期查肝功能。
45.简述肝素的主要临床应用。答:① 急性血栓栓塞性疾病 ② 播散性血管内凝血 ③ 体外抗凝
46.详述磺胺甲基异恶唑(SMZ)和甲氧苄啶(TMP)合用的药理基础。
答:磺胺类药物(包括SMZ)抑制二氢叶酸合成酶,甲氧苄氨嘧啶(TMP)抑制二氢叶酸还原酶,使细菌叶酸代谢受到双重阻断作用,因而增强抗菌作用,达杀菌效果。两药的药动学特征相似,如半衰期(t1/2)相近,故合用使血药浓度同步增高,增强抗菌效果。
47.简述氨茶碱的药理作用、临床应用。
答:药理作用①舒张气道平滑肌。②抗炎和免疫调节作用 ③增强呼吸肌的收缩力④兴奋呼吸中枢⑤ 利尿作用⑥强心作用。临床应用① 各种急、慢性支气管哮喘。
48.抗结核药的用药原则有哪些。
答:早期用药;联合用药;坚持全疗程规律用药;适宜的 剂量;结核病的复治。
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