麻醉性镇痛药主要是通过与脑和脊髓内特殊的阿片受体及体内的内源性阿片样肽结合而发生作用。其药理作用为：
1．对中枢神经 有很强的镇痛作用，并可消除焦虑、紧张等情绪反应，甚至产生欣快感，有时可引起恶心、呕吐。有缩瞳作用。
2．对呼吸 具有显著的抑制作用，与剂量相关，大量或静脉快速给药时可引起呼吸停止。吗啡、哌替啶可引起支气管痉孪。
3．对心血管 哌替啶对心肌有抑制作用，可使心肌收缩力减弱、血管扩张、血压下降。吗啡可引起血管扩张而致血压降低。其他药物对心血管系统无明显影响。
4．其他 可引起尿潴留、对新生儿呼吸有抑制作用。麻醉性镇痛药反复应用可产生依赖性，应严加控制。
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