纳洛酮为纯粹的阿片受体拮抗药，对阿片受体无激动效应，但对μ受体有很强的亲和力，对κ和δ受体也有一定亲和力，可移除与这些受体结合的麻醉性镇痛药，从而产生拮抗效应。纳洛酮拮抗麻醉性镇痛药的强度是烯丙吗啡的30倍，不仅可拮抗吗啡等纯粹的阿片受体激动药，而且也可桔抗喷他佐辛等阿片受体激动一桔抗药。静脉注射后2min～3min产生最大效应，作用持续时间约5min，此药亲脂性强，易透过血脑屏障，因此起效炔，拮抗作用强。拮抗大剂量麻醉性镇痛药后，由于痛觉突然恢复，可引起血压升高，心率增快甚或心律失常。由于此药作用时间短，在用于拮抗麻醉性镇痛药时应注意观察，必要时进行追加用药，防止其作用消失后病人再度陷入昏睡和呼吸抑制状态。
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